Thea Synapsis

Geltim®

Geltim<sup>®</sup>

Очен гел със забавено освобождаване в еднодозови опаковки.

1 инстилация – 24-часово регулиране на вътреочното налягане.

Описание:

Антиглаукомен очен гел, без консерванти

Активно вещество:

Тимолол 0,1%

Терапевтични показания:

Намаляване на повишеното вътреочно налягане при пациенти с очна хипертензия и хронична откритоъгълна глаукома.


 

Моля, обърнете внимание на официалните указания за правилната употреба на лекарствата.

SPC

Свали SPC в PDF файл.

 

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

 

1.         ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ГЕЛТИМ 1 mg/g гел за очи в еднодозова опаковка

GELTIM 1 mg/g, eye gel in single-dose container

 

2.         КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

1 gгел съдържа 1 mg тимолол под формата на тимололов малеат.

За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

 

3.         ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Гел за очи в еднодозова опаковка.

Опалесцентен, безцветен до бледожълт гел.

 

4.         КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1       Терапевтични показания

Понижение на повишеното вътреочно налягане при пациенти с:

-                  очна хипертония;

-                  хронична откритоъгълна глаукома.

 

4.2       Дозировка и начин на приложение

За очно приложение.

Възрастни

Препоръчваната схема на дозиране е 1 капка ГЕЛТИМ 1 mg/g  в засегнатото око (или очи) веднъж дневно, сутрин.

Хора в старческа възраст:

Има голям опит с употребата на тимолол капки за очи при пациенти в старческа възраст. Дадените по-горе препоръки за дозировка отразяват клиничните данни, получени от този опит.

Деца и юноши:

Няма опит при деца и юноши. Затова този гел за очи не се препоръчва при такива пациенти.

Ако офталмологът прецени, че е необходимо, ГЕЛТИМ 1 mg/g може да се комбинира с един или повече други видове противоглаукомно лечение (локално и/или системно приложение).

Не се препоръчва обаче комбинацията от два вида капки за очи  с бета-блокери (вж. точка 4.4.).

Други  капки за очи трябва да се прилагат поне 15 минути преди ГЕЛТИМ 1 mg/g. Очният гел трябва да е последното приложено лекарство.

Независимо от това, за отговора към ГЕЛТИМ 1 mg/g може да са необходими няколко седмици, за да се стабилизира вътреочното наляганеи затова проследяването на лечението трябва да включва измерване на вътреочното налягане след период на лечение от приблизително четири седмици.

Начин на приложение

Тимолол гел за очи трябва да се прилага в конюнктивалния сак.

Единичната доза съдържа достатъчно гел за лечение и на двете очи.

Само за еднократна употреба.

На пациентите трябва да се дадат указания:

-                  да избягват контакта между върха на пипетора и окото или клепачите;

-                  да използват очния гел незабавно след първото отваряне на еднодозовата опаковкаи да я

                   изхвърлят след употреба.

Ако се използва оклузия на назолакрималния канал или клепачите се затворят за 2 минути, системната абсорбция се понижава. Това може да доведе до намаление на системните нежелани реакции и до повишение на локалното действие.

Замяна на предхождащо лечение:

Когато ГЕЛТИМ 1 mg/g се използва за замяна на други антиглаукомни капки за очи, тези капки трябва да се спрат след пълен ден терапия и ГЕЛТИМ  1 mg/g трябва да се започне на следващия ден в дозировка от една капка в засегнатото  око (или очи) веднъж дневно, сутрин.

Ако ГЕЛТИМ 1mg/g замества комбинация от антиглаукомни лечения, само едно лекарство трябва да се спира в определен момент.

Ако антиглаукомното лекарство, което се заменя, не е капки за очи с бета-блокер, то трябва да се продължи и да се поставя една капка ГЕЛТИМ 1 mg/g в засегнатото  око (или очи) веднъж дневно. На следващия ден да се спре изцяло приема на предходното лекарство.

Когато ГЕЛТИМ 1 mg/g се използва за замяна на миотични капки за очи, може да е необходимо изследване на рефракцията, когато са отшумели ефектите на миотичните средства.

Лекарственото лечение трябва да се комбинира с проследяване на вътреочното налягане, особено когато се започва лечението.

 

4.3       Противопоказания

-                  Свръхчувствителност към активното вещество (тимолол малеат) или някое от помощните вещества,

                    изброени в точка 6.1;

-                  Реактивно заболяване на дихателните пътища, включително бронхиална астма илианамнеза за

                   бронхиална астма, тежка хронична обструктивна белодробна болест;

-                  Синусова брадикардия, синдром на болния синус, сино-атриален блок, атриовентрикуларен блок

                    втора или трета степен, неконтролиран с пейсмерък;

-                  Манифестнасърдечна недостатъчност, кардиогенен шок;

-                  Нелекуван феохромоцитом;

-                  Роговични дистрофии.

 

4.4       Специалнипредупреждения и предпазни мерки при употреба

Както други локално прилагани офталмологични средства, тимолол малеат се абсорбира в системното кръвообращение. Поради бета-адренергичния компонент, тимолол малеат, могат да настъпят същият тип сърдечно-съдови, белодробни и други нежелани реакции, като наблюдаваните при системно прилагани бета-адренергични блокери.

Честотата на системните нежелани лекарствени реакции (НЛР) след локалното офталмологично приложение е по-малка, отколкото при системното приложение. За намаляване на системната абсобция вижте т. 4.2.

Както при всяко лечение на глаукома, се препоръчва редовно изследване на вътреочното налягане и роговицата.

Когато ГЕЛТИМ 1 mg/gсе прилага за понижаване на вътреочното налягане при пациенти със закритоъгълна глаукома, трябва да се използва в комбинация с миотично средство.

При такива пациенти непосредствената цел на лечението е да се отвори отново ъгълът, което изисква използване на миотично средство, за да се получи свиване на зеницата, тъй като тимолол малеат има слаб или няма никакъв ефект върху зеницата.

Сърдечни заболявания

При пациенти със сърдечно-съдови заболявания (напр. коронарна болест на сърцето, ангина на Принцметал и сърдечна недостатъчност) и хипотония лечението с бета-блокери трябва да се прецени критично и да се има предвид терапия с други активни вещества.

Пациентите със сърдечно-съдови заболявания трябва да бъдат наблюдавани за признаци на влошаване на тези заболявания и за нежелани реакции.

Поради отрицателния му ефект върху времето на провеждане бета-блокерите трябва да се дават предпазливо само на пациенти с първа степен сърдечен блок.

Дозировката трябва да се понижи, ако честотата спадне под 50-55 удара в минута при покой и ако пациентът има свързани с брадикардията симптоми.

Бета блокерите могат да увеличат риска от рибаунд хипертония.

Съдови заболявания

Пациенти с тежко нарушение/заболявания на периферното кръвообращение (напр. тежки форми на болестта на Raynaudили синдрома на Raynaud) трябва да бъдат лекувани предпазливо.

Лекуванфеохромоцитом

Тези пациенти не трябва да получават β-блокери без съпътстваща α-адренорецепторна блокираща терапия.

Респираторни заболявания

След приложение на някои офталмологични бета-блокери се съобщава за респираторни реакции, включително смърт поради бронхоспазъм при пациенти с астма.

ГЕЛТИМ трябвада се използва предпазливо при пациенти с лека/умерена хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и само ако потенциалната полза надвишава потенциалния риск.

Хипогликемия/диабет

Бета-блокерите трябва да се прилагат предпазливо при пациенти, получаващи спонтанна хипогликемия, или на пациенти с лабилен диабет, тъй като бета-блокерите могат да замаскират признаците и симптомите на остра хипогликемия.

Бета-блокерите могат също да замаскират признаците на хипертироидизъм.

Метаболитнозаболяване

Трябва да се използва предпазливо при пациенти с метаболитна ацидоза.

Заболявания на роговицата

Офталмологичните β-блокери могат да причинят сухота на очите. Пациенти със заболявания на корнеята трябва да се лекуват предпазливо.

Пациенти, носещи контактни лещи

Съществува риск от непоносимост към контактни лещи поради индуцирано от бета-блокерите понижение на слъзната секреция.

Тимолол гел за очи не е проучван при пациенти, използващи контактни лещи, и затова трябва да се избягва носенето на контактни лещи, докато се използва Гелтим.

Други бета-блокиращи средства

Ефектътвърху вътреочното налягане или известните ефекти на системно бета-блокиране могат да бъдат потенцирани, когато тимолол малеат се дава на пациентите, които вече получават системно бета-блокиращо средство.

Отговорът на тези пациенти трябва да се наблюдава внимателно. Не се препоръчва употребата на две локални бета-адренергични блокиращи средства (вж. точка 4.5).

Анафилактични реакции

Когато вземат бета-блокери, пациенти с анамнеза за атопия или анамнеза за тежка анафилактична реакция към различни алергени могат да бъдат по-реактивни към многократно предизвикателство с подобни алергени и да не реагират на обичайната доза адреналин, използвана за лечение на анафилактични реакции.

Отлепване на хороидеята

При прилагане на водна супресивна терапия (напр. тимолол, ацетазоламид) след филтрираща процедура се съобщава отлепване на хороидеята.

Псориазис

За бета-блокерите се съобщава, че агравират псориазиса, и затова употребата им при това състояние налага внимателно обсъждане.

Оттегляне на терапията

Както при системните бета блокери, ако е необходимо прекратяване на офталмологичния тимолол при пациенти с исхемична болест на сърцето, терапията трябва да се оттегли постепенно.

Пациенти в старческа възраст, с нарушена бъбречна и/или чернодробна функция

Когато подобни средства се прилагат перорално на такива високорискови лица, често се налага коригиране на дозата.

Хирургична анестезия

β-блокиращите офталмологични препарати могат да блокират системни ефекти на β-агонистите, напр. на адреналин. Анестезиологът трябва да бъде информиран, когато пациентът получава тимолол малеат.

Спортисти

Спортистите трябва да бъдат предупредени, че това лекарство съдържа активно вещество, което може да предизвика положителни аналитични резултати при анти-допингов контрол.

 

4.5       Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействиятас тимолол малеат.

Въпреки че количеството на бета-блокерите, което преминава в системното кръвообращение, е ниско след очно приложение, все още е налице риск от лекарствени взаимодействия.

Затова е препоръчително да се имат предвид взаимодействията, наблюдавани при бета-блокери, прилагани системно.

Съществува възможност за адитивни ефекти, водещи до хипотония и/или подчертана брадикардия, когато разтвор на офталмологични бета-блокери се прилага едновременно с перорални калциеви антагонисти, бета-адренергични блокиращи средства, антиаритмични средства (включително амиодарон), дигиталисови глюкозиди, парасимпатомиметици, гуанетидин.

При комбинирано лечение с инхибитори на CYP2D6 (напр. хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолол се съобщава за потенцирана системна бета блокада (напр. забавен сърдечен пулс, депресия).

Понякога се съобщава за мидриаза в резултат от едновременната употреба на офталмологични бета-блокери и адреналин (епинефрин).

Комбинация, която не се препоръчва (вж. точка 4.4)

+Бепридил

Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия,синусов арест), синоатриални и атриовентрикуларни нарушения в проводимостта и повишен риск от камерни ритъмни нарушения (torsadesdepointes), както и сърдечна недостатъчност.

Тази комбинация трябва да се извършва само под внимателно клинично и ЕКФ наблюдение, особено при пациенти в напреднала възраст или при тези, започващи лечение.

+Дилтиазем

Нарушения в автоматизма (прекомерна брадикардия, синусов арест) синоатриални и атриовентрикуларни нарушения в проводимостта и сърдечна недостатъчност.

Тази комбинация трябва да се извършва само под внимателно клинично и ЕКФ наблюдение, особено при пациенти в напреднала възраст или при тези, започващи лечение.

+Верапамил

Нарушения в автоматизма (прекомерна брадикардия, синусов арест) синоатриални и атриовентрикуларни нарушения в проводимостта и сърдечна недостатъчност.

Тази комбинация трябва да се извършва само под внимателно клинично и ЕКФ наблюдение, особено при пациенти в напреднала възраст или при тези, започващи лечение.

+Финголимод

Потенциране на брадикардните ефекти може да има фатални последици

Непрекъснато клинично и ЕКГ наблюдение в продължение на 24 часа след първата доза.

Комбинации, изискващи предпазн мерки при употреба

+Амиодарон

Автоматизмът и проводни нарушения (потискане на компенсаторните симпатикови механизми) .

 

4.6       Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Няма достатъчно данни за употребата на тимолол малеат при бременни жени. Тимолол малеат не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаи на категорична необходимост.  За намаляване на системната абсорбция вижте т. 4.2.

Епидемиологични проучвания не разкриват малформативни ефекти, но показват риск от забавяне на вътреутробния растеж, когато се прилагат бета-блокери по перорален път. Освен това при новороденото се наблюдават признаци и симптоми на бета блокада (напр. брадикардия, хипотония, респираторен дистрес и хипогликемия), когато до раждането са били прилагани бета-блокери. Ако ГЕЛТИМ се прилага до раждането, новороденото трябва да се наблюдава внимателно през първите дни от живота му.

Кърмене

Бета-блокерите се екскретират в кърмата. При терапевтични дози тимолол малеат в капките за очи обаче не е вероятно наличието на достатъчни количества в кърмата, които да доведат до клинични симптоми на бета блокада у кърмачето. За намаляване на системната абсорбция вижте т. 4.2.

 

4.7       Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

ГЕЛТИМ има малко влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Не са провеждани никакви проучвания върху ефекта на този лекарствен продукт върху способността за шофиране. Когато се шофира или работи с различни машини, трябва да се има предвид, че могат да се появят нарушения на зрението, включително промени в рефракцията, диплопия, птоза, чести епизоди на леко и транзиторно замъглено зрение и случайни епизоди на замаяност и умора.

 

4.8       Нежелани лекарствени реакции

Както други локално прилагани офталмологични средства, тимолол малеат се абсорбира в системното кръвообращение. Това може да причини подобни нежелани реакции като наблюдаваните със системните бета блокиращи средства. Честотата на системните НЛР след локалното офталмологично приложение е по-малка, отколкото при системното приложение.

Изброените нежелани реакции включват реакции, наблюдавани за класа офталмологични бета-блокери.

Нарушения на имунната система:

Системни алергични реакции, включително ангиоедем, уртикария, локализиран и генерализиран обрив, пруритус, анафилактична реакция.

Нарушения на метаболизма и храненето:

Хипогликемия.

Психични нарушения:

Безсъние, депресия, кошмари, загуба на паметта.

Нарушения на нервната система:

Синкоп, мозъчно-съдов инцидент, церебрална исхемия, засилване на признаците и симптомите на миастения гравис, замаяност, парестезия и главоболие.

Нарушения на очите:

Признаци и симптоми на дразнене на очите (напр. парене, смъдене, сърбеж, сълзене, зачервяване) блефарит, хиперемия на конюнктивата, конюнктивит, кератит, замъглено виждане и отлепване на хориоидеята след филтрираща хирургична намеса (вж. точка 4.2 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба), понижена чувствителност на роговицата, сухи очи, ерозия на роговицата, птоза, диплопия, рефрактерни промени (дължащи се в някои случаи на оттеглянето на миотичната терапия).

Сърдечни нарушения:

Брадикардия, гръдна болка, палпитации, едем, аритмия, конгестивна сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен блок, сърдечен арест, сърдечна недостатъчност, клаудикация.

Съдови нарушения:

Хипотония, феномен на Raynaud, студени ръце и крака.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

Бронхоспазъм (главно при пациенти с предшестваща обструктивна белодробна болест), диспнея, кашлица.

Стомашно-чревни нарушения:

Дисгеузия, гадене, диспепсия, диария, сухота в устата, коремна болка, повръщане.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

Алопеция, псориазиформен обрив или екзацербация на псориазис, кожен обрив.

Нарушенияна мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

Миалгия, системен лупус еритематозус.

Нарушения на възпроизводителнатасистема и гърдата:

Сексуална дисфункция, намалено либидо, импотентност.

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:

Астения/умора.

Изследвания:

Положителни антинуклеарни антитела

Съобщаване на подозирани  нежелани  реакции

Съобщаването  на подозирани  нежелани реакции, след разрешаване за употреба  на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква  да съобщават всяка подозирана нежелана  реакция чрез  националната система за съобщаване:

Изпълнителна агенция по лекарствата

Ул. „Дамян Груев“ №8

1303 София

Тел:+359 2 890 34 34 ,

www.bda.bg

 

4.9       Предозиране

Въпреки че абсорбцията на бета-блокерите в системното кръвообращение в ниска след очно приложение, възможният риск от предозиране трябва да се има предвид. Симптомите и лечението на предозирането са сходни с тези на бета-блокерите със системно приложение.

 

5.         ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1       Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: АНТИГЛАУКОМНИ ПРЕПАРАТИ И МИОТИЦИ; Бета-блокиращи средства

ATCкод: S01ED01

Общи:

Тимолол може да се характеризира с три фармакологични свойства:

-                  некардиоселективна бета-блокада;

-                  парциален агонистичен потенциал [умерена вътрешна симпатикомиметична активност (ВСА)];

-                  незначителен мембраностабилизиращ ефект (подобен на локален анестетик или хинидин).

Очни:

-                  тимолол малеат гел за очи понижава вътреочното налягане, независимо дали то е свързано или не с глаукома;

-                  ефектът се наблюдава около 20 минути след приложението, достига максимума си за 1 до 2 часа и продължава до 24 часа;

-                  няма никакви ефекти върху диаметъра на зеницата или остротата на зрението.

 

5.2       Фармакокинетични свойства

Тимолол  гел за очи 1 mg/g   са капки за очи без консервант  под формата на гел, който поради  специфичните си  химични характеристики, увеличава абсорбцията на лекарственото вещество в очите и намалява абсорбцията в системното кръвообращение.

Фармакокинетичните данни, получени от сравнително проучване, проведено при пациенти, предполагат пренебрежима системна експозиция, не по-голяма от получената с 0,1% тимолол гел за очи, съдържащ консервант, използван като сравнително лечение при това проучване.

Плазмените концентрации остават под количествено определимия праг (КП= 0,8 ng/ml) и за двата вида гелове за очи.

Затова може да се очаква сходно ниво на системна поносимосимост и за двата вида гелове за очи.

Последните фармакокинетичните данни от сравнително проучване (LOQ= 0,146 ng/ml) при здрави доброволци  показват, че средната стойност на максималната плазмена концентрация при прилагане на Тимолол гел за очи веднъж дневно  е 0.08 ng/ ml, като се има впредвид, че  тя е 0.77 ng/ml след прилагане  на тимолол разтвор 5mg/ml капки за очи  два пъти дневно и 0.67, след прилагане на тимолол гел 5mg/ml капки за очи веднъж дневно.

Тези данни показват, че след прилагането на всяка една капка или в края на лечението с Тимолол  гел  за очи 1 mg/g, системната абсорбция е намалена с около 95% в сравнение с плазмените концентрации, получени след прилагане на  два пъти дневно  на тимолол разтвор 5mg/ml капки за очи, и с повече от 95% в сравнение с прилагане на тимолол гел 5mg/ml капки за очи веднъж дневно.

 

5.3       Предклинични данни за безопасност

Нито едно от проучванията за мутагенеза, проведени invivoи invitroвърху тимолол не показват никакви данни за мутагенен потенциал. Канцерогенен потенциал при тимолол е демонстриран при животни при нива на експозиция, много по-високи от наблюдаваните в клиничната практика по време на лечението с ГЕЛТИМ 1 mg/g.

Проучванията за репродуктивна токсичност не показват никакви тератогенни ефекти при мишки, плъхове и зайци. При плъхове се наблюдава забавяне на осификацията при нива на експозиция много по-високи от наблюдаваните в клиничната практика по време на лечение с ГЕЛТИМ 1 mg/g. При плъхове не се наблюдават никакви ефекти върху фертилитета.

При зайци еднократното или повторното приложение на ГЕЛТИМ 1mg/g за 28 дни не причинява нито локална и системна непоносимост, нито анестетичен ефект.

 

6.         ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1       Списък на помощните вещества

Сорбитол,

Поливинилов алкохол,

Карбомер 974 P,

Натриев ацетат трихидрат,

Лизин монохидрат,

Вода за инжекции.

 

6.2       Несъвместимости

Неприложимо.

 

6.3       Срок на годност

30 месеца.

След отваряне на еднодозовата опаковка: използвайте незабавно и изхвърлете след употреба.

След отваряне на сашето: използвайте еднодозовите опаковки в рамките на 1 месец.

 

6.4       Специални условия за съхранение

Съхранявайте еднодозовите опаковки в сашето и картонената опаковка, за да се предпазят от светлина.

 

6.5       Вид и съдържание на опаковката

10 еднодозови опаковки (PEBD), съдържащи 0,4 gгел, са опаковани в саше (хартия/алуминий), кутия от 3 или 9 сашета.

Опаковката съдържа 30 (3x10) или 90 (9x10) еднодозови опаковки.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

 

6.6       Специални предпазни мерки при изхвърляне

Няма специални изисквания.

 

7.         ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

LABORATOIRESTHEA

12 rue Louis Blériot

63017 Clermont-Ferrand Cedex 2

Франция

 

8.         НОМЕР(А) НАРАЗРЕШЕНИЕ ТО ЗА УПОТРЕБА

20100276

 

9.         ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

27.04.2010/03.01.2011

10.       ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

март, 2012


Geltim<sup>®</sup>

Geltim®

Антиглаукомен очен гел, без консерванти